ANTIBIÓTICOS DE ACÇÃO CONTRA BACTÉRIAS GRAM-NEGATIVAS - Terapêutica II - Vieira Miguel Manuel

INSTITUTO SUPERIOR POLITÉCNICO DE INTEGRAÇÃO NACIONAL

DEPARTAMENTO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE

LICENCIATURA EM ENFERMAGEM

        

TERAPÊUTICA II

ANTIBIÓTICOS DE ACÇÃO  CONTRA BACTÉRIAS GRAM-NEGATIVAS

LUANDA

2016

INSTITUTO SUPERIOR POLITÉCNICO DE INTEGRAÇÃO NACIONAL

DEPARTAMENTO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE

LICENCIATURA EM ENFERMAGEM

TERAPÊUTICA II

ANTIBIÓTICOS DE ACÇÃO  CONTRA BACTÉRIAS GRAM-NEGATIVAS

INTEGRANTES:

─     Henriques Pedro Serafim

─     Edna Correia

─     Luísa Rodrigues

─     João José Cassule

─     Rebeca Manuela Ponte

Trabalho de pesquisa bibliográfica apresentado ao Curso de Enfermagem na disciplina de terapêutica II como requisito parcial para obtenção de notas.

Orientadora: Kenguibeni Ester António

LUANDA

2016

SUMÁRIO

1.    INTRODUÇÃO.. 3

2.    ABORDAGEM TEÓRICA.. 4

2.1      ESTRUTURA E FUNÇÕES DA CÉLULA BACTERIANA.. 4

2.2      RESISTÊNCIA BACTERIANA.. 5

2.2.1      SENSIBILIDADE DA BACTÉRIA AO ANTIBIÓTICO.. 5

2.3      ANTIBIÓTICOS.. 6

2.3.1      QUINOLONA.. 6

2.3.1.1   CIPROFLOXACINO.. 7

2.3.1.2   LEVOFLOXACINO.. 9

2.3.2      AMINOGLICOSÍDEO.. 11

2.3.2.1   GENTAMICINA.. 13

2.4 CONSIDERAÇÕES FINAIS.. 16

3.    REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS.. 17

1.    INTRODUÇÃO

O termo microrganismo ou micróbio é utilizado, geralmente, para descrever bactérias, fungos e vírus. E, a palavra parasita é utilizada quando referimos, principalmente, a helmintos e protozoários, embora também este termo parasita possa ser utilizado para se referir a qualquer organismo capaz de provocar uma ou mais doenças. A palavra quimioterapia é utilizada actualmente tanto para o uso de produtos químicos, naturais ou sintéticos, utilizados para inibir o crescimento de células malignas ou cancerosas no organismo humano, assim como, para as substancias produzidas por alguns microrganismos (principalmente bactérias e cogumelos) que tem a capacidade de destruir ou inibir o crescimento de outros microrganismos, sendo, nestes casos, denominados também de antibióticos, principalmente, quando agem contra as bactérias, pois, a maioria das doenças infecciosas são causadas por bactérias. Este trabalho faz uma abordagem sobre os antibióticos de acção principal contra bactérias gram-negativas.

2.    ABORDAGEM TEÓRICA

2.1  ESTRUTURA E FUNÇÕES DA CÉLULA BACTERIANA

As bactérias gram-negativas são bactérias que não retêm o corante violeta de genciana durante o recurso ao protocolo de coloração de Gram. (BARON et al, 1996)

Os agentes quimioterápicos devem ser tóxicos para os micróbios invasores, e, inócuos para o organismo humano, sendo útil o conhecimento das diferenças estruturais e bioquímicas entre o microrganismo e o hospedeiro. De acordo com o método de Gram utilizado para corar os microrganismos, são classificados como Gram-positivos os micróbios que são corados por esse método, e, são considerados como Gram-negativos os que não são corados pelo referido método. O que determina a coloração ou não corresponde às diferenças estruturais entre as bactérias e as consequentes implicações em relação às acções dos antibióticos.










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A célula de uma bactéria gram-positiva é circundada pela parede celular onde se encontra o peptidioglicano em todas as formas de bactérias, com excepção dos micoplasmas. O peptidioglicano é formado por cadeias dissacarídicas, ligadas entre si através de pontes peptídicas.

Internamente à parede celular existe a membrana plasmática formada por dupla camada de fosfolipídios e proteína, onde toda a energia da célula é produzida. Não existe qualquer tipo de esterol na membrana plasmática.

No interior da célula bacteriana existe o citoplasma contendo as proteínas solúveis, os ribossomos que participam da síntese de proteínas, entretanto, a célula bacteriana não contém mitocôndria, nem núcleo, nem histonas, existindo somente um cromossomo onde se encontra toda a informação genética da bactéria.

A célula de uma bactéria gram-negativa além de apresentar as estruturas da gram-positiva, possui de fora para dentro, uma membrana externa à parede celular com dupla camada de lipídios, contendo proteína, semelhante à membrana plasmática, possuindo também polissacarídeos que diferem nas diferentes cepas de bactérias, sendo importantes factores que determinam a antigenicidade da bactéria, constituindo as endotoxinas que podem desencadear reacções inflamatórias, activar o sistema complemento, provocar a febre e/ou outros aspectos da inflamação. Entre a membrana externa e a membrana plasmática existe o espaço periplasmático que contém enzimas e outros componentes. Portanto, a complexidade da membrana externa da bactéria gram-negativa também dificulta a penetração de antibióticos, sendo que alguns destes são menos activos contra gram-negativos do que contra gram-positivos.

Os antibióticos que apresentam problemas de penetração na bactéria gram-negativa, são: Penicilina G, meticilina, rifampicina, ácido fusídico, vancomicina, bacitracina, novobiocina, e, os macrolídeos.

Os principais microrganismos gram-negativos são:

Cocos: neisserias (gonococos – meningococos).

Bacilos: Bacteroides – Enterobacter – Escherichia – Klebsiella – Proteus – Salmonella – Shigella – Providencia – Acinetobacter – Bordetella – Brucella – Haemophilus ducreyi – Francisella tularensis.

2.2  RESISTÊNCIA BACTERIANA

2.2

A resistência bacteriana ocorre quando a bactéria evolui para combater o mecanismo de acção do fármaco. Acredita-se que o desenvolvimento da resistência bacteriana a antibióticos foi acelerada pelo uso indiscriminado desses medicamentos tanto nos seres humanos, quanto no gado.

Estudos têm mostrado que existem três tipos de resistência bacteriana: Resistência intrínseca, resistência por mutação, e, resistência mediada por plasmídio.

A resistência intrínseca: é descrita quando a bactéria evolui para a produção de uma enzima capaz de degradar o fármaco, por exemplo, a enzima b-lactamase, sendo uma resistência intrínseca ao microrganismo.

A resistência por mutação: ocorre com a evolução, e, mutação que leve a alteração estrutural do microrganismo impedindo as acções do fármaco.

A resistência mediada: por plasmídio é a que envolve a passagem de informação da resistência por mutação de um microrganismo para outro, assim, o DNA alterado, que confere a resistência, é envolvido (empacotado) dentro de um plasmídio que pode ser transferido a outros organismos.

2.2.1    SENSIBILIDADE DA BACTÉRIA AO ANTIBIÓTICO

A sensibilidade da bactéria ao antibiótico constitui factor importante para o sucesso terapêutico da respectiva infecção bacteriana, e, o ideal é que o antibiótico a ser usado para o tratamento de determinada infecção seja seleccionado após a identificação e determinação de sua sensibilidade ao fármaco. No entanto, em pacientes críticos em que a espera possa ser fatal ou que faltem recursos para a realização destes exames, deve ser indicada a terapia empírica imediata.

Assim, a escolha do antibiótico na ausência de dados da sensibilidade deve ser fundamentada pela história clínica, e, o respectivo local da infecção, além de levar em consideração o estado geral do paciente, as condições do sistema imunológico, da função renal, da função hepática, e, inclusive, em caso de mulher, deve ser observada se existe a contra-indicação do uso do fármaco em caso de gravidez ou lactação.

Quando se refere a um antibiótico, o termo amplo espectro significa que o fármaco é eficaz contra muitos micróbios, enquanto um antibiótico é considerado de espectro limitado quando a eficácia é limitada a alguns microrganismos.

A sensibilidade da bactéria ao antibiótico não deve ser confundida com a hipersensibilidade do indivíduo ao antibiótico, o que corresponde a reacção alérgica. O local e a natureza da infecção são factores importantes na escolha do antibiótico, por exemplo, uma infecção na pele causada por estafilococo pode responder bem ao uso de antibiótico bacteriostático, entretanto, se o mesmo microrganismo provocar uma septicemia, deve ser utilizado um antibiótico bactericida, inclusive em altas doses.

A determinação da sensibilidade de bactérias aos antimicrobianos é uma das principais funções do microbiologista clínico. Vários tipos de exames podem ser solicitados ao laboratório para auxiliar a escolha terapêutica, por exemplo, o teste laboratorial mais adequado para cada situação clínica como:

1 – Em caso de paciente ambulatorial, mulher jovem, com sua primeira infecção urinária, torna-se recomendável o antibiograma de difusão em disco.

2 - Paciente com infecção hospitalar por bactéria multirresistente deve ser verificada a concentração mínima inibitória do antibiótico.

3 – Em caso de paciente com osteomielite crónica fazendo uso de antibióticos nefrotóxicos, deve ser avaliado o poder bactericida do soro do paciente, durante tratamento

2.3  ANTIBIÓTICOS

Os antibióticos são substâncias químicas que podem inibir o crescimento de, e até mesmo destruir, microrganismos nocivos. São derivados de microrganismos especiais ou outros sistemas vivos. Os antibióticos são usados em muitas formas, sendo que cada uma impõe requisitos de fabrico pouco diferente. Para infecções bacterianas na superfície da pele, dos olhos, ou orelha, um antibiótico pode ser aplicado como um creme ou pomada. Se a infecção for interna, o antibiótico pode ser deglutido ou injectado directamente no corpo. Nestes últimos casos, o antibiótico é ministrado em todo o corpo por absorção pela corrente sanguínea (MORELL. 1997. p.576).

A escolha racional do antimicrobiano é um processo complexo, que exige diagnostico clínico laboratorial e conhecimento farmacológico dos agentes infecciosos. Essa escolha deve ser realizada por um profissional habilitado e qualificado, a exemplo do médico e do farmacêutico (OLIVEIRA, et al. 2003; p. 2).

2.3.1    QUINOLONA

As quinolonas e fluoroquinolonas são grupos relacionados de antibióticos, derivados do ácido nalidíxico, usados no tratamento das infecções bacterianas. Os fármacos da classe podem desencadear uma vasta onda de efeitos colaterais debilitantes e portanto não devem ser usadas como primeira linha de tratamento.

As fluoroquinolonas apresentam um átomo de flúor não observado nas quinolonas. Ambas formam o grupo de antibióticos mais tóxico actualmente em uso com mais de 40% dos usuários sofrendo de efeitos colaterais. Mais de metade dos fármacos encontrados dentro desta classe já foram removidas do uso clínico devido a reacções adversas que podem causar dano permanente.

São efectivos contra Gram-negativos e positivos. Usada contra bacilos entéricos Gram-negativos (família Enterobacteriaceae). Também em casos de infecção por Neisseria, Haemophilus, Campylobacter e Pseudomonas.

1.    Carbúnculo (Antrax): devido a Bacillus anthracis;

2.    Gonorreia;

3.    Infecções do trato urinário mais graves;

4.    Infecções respiratórias com Pseudomonas aeruginosa;

5.    Otite externa por Pseudomonas aeruginosa;

6.    Osteomielite por bacilo Gram-negativo;

7.    Prostatite bacteriana;

8.    Cervicite (infecção do colo do útero) por bactérias.

As quinolonas costumam ser bem toleradas, no entanto, seu alto custo, a não cobertura de anaeróbios e estreptococos e o aumento da resistência microbiana limitam o seu uso clínico. Na prática, são utilizadas apenas quando não houver resposta ao primeiro esquema antimicrobiano.

2.3.1.1                CIPROFLOXACINO

O cloridrato de ciprofloxacino  (ou ciprofloxacina) é um antibiótico da família das quinolonas, quimicamente semelhante a outras drogas da mesma família, como norfloxacino, ofloxacino, levofloxacino, moxifloxacino entre outros.

O ciprofloxacino é um antibiótico muito usado para o tratamento das infecções urinárias, diarreias bacterianas e infecções da próstata.

O ciprofloxacino é uma quinolona de 2ª geração, com acções contra diversas bactérias, incluindo: Staphylococcus aureus,  Escherichia coli,  Haemophilus influenzae,  Proteus mirabilis,  Klebsiella pneumoniae,  Moraxella catarrhalis,  Shigella,  Salmonella,  Neisseria gonorrhoeae,  Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa e Proteus mirabilis.

Indicações:

Como acontece com a maioria dos antibióticos, a dosagem e tempo de uso dependem de qual infecção estamos lidando. A dose máxima para adultos habitualmente indicada é de 1500 mg por dia.

As indicações mais comuns para o uso da ciprofloxacina são as infecções urinárias. Nas cistites, a dose recomendada é de 250 mg a 500 mg de 12/12 horas. O tratamento dura 3 dias nas mulheres e 7 dias nos homens a pielonefrite, o tratamento é feito com 500 mg de 12/12 horas por 7 a 14 dias. Nas formas graves, a via intravenosa é a mais indicada.

Nas diarreias infecciosas, o tratamento é feito habitualmente com 500 mg de 12/12 horas por 3 a 7 dias, dependendo do agente bacteriano causador da infecção.

Os casos de prostatite aguda ou crónica são tratados com ciprofloxacino 500 mg de 12/12 horas por 4 a 6 semanas.

Habitualmente, a bula do cloridrato de ciprofloxacino também indica o antibiótico para o tratamento da gonorreia ou de infecções do trato respiratório. Porém, há no mercado várias opções mais efectivas para essas infecções, fazendo com que, na prática, o Cipro acabe sendo somente a 3ª ou 4ª opção nestes casos. O ciprofloxacino pode ser tomado com estômago cheio ou vazio.

Efeitos colaterais do ciprofloxacino:

O ciprofloxacino é uma droga com boa tolerabilidade, com baixa incidência de efeitos colaterais. Entre os efeitos adversos mais descritos estão a diarreia (comum em quase todos os antibióticos), que ocorre em até 5% dos pacientes. Outros efeitos comuns incluem náuseas, tonturas, dor abdominal, rash de pele e dor de cabeça.

Assim como ocorre com outros antibióticos, a ocorrência de candidíase vaginal também pode ser uma complicação do tratamento com a Cipro.

Nos últimos anos tem sido descrito com alguma frequência casos de lesão do tendão, aqueles secundários ao uso do ciprofloxacino. O risco de lesão dos tendões é maior em pacientes idosos ou que fazem uso crónico de glicocorticoides. Doses excessivas do antibiótico também aumentam o risco.

Nos pacientes com insuficiência renal, a dose deve ser ajustada de acordo com a taxa de filtração glomerular para evitar intoxicação pela droga.

Contra-indicações do ciprofloxacino:

O ciprofloxacino, assim como qualquer quinolona, deve ser evitada nas crianças, pois pode causar lesões ósseas. Actualmente, apenas nos casos de infecção respiratória na fibrose cística, a ciprofloxacino é indicada na população pediátrica.

O ciprofloxacino é contra-indicado nas grávidas e durante a amamentação, pois o mesmo é excretado pelo leite materno.

O ciprofloxacino também deve ser evitado nos pacientes com miastenia gravis, pois pode provocar exacerbações da doença.

Nos pacientes com epilepsia, o ciprofloxacino pode facilitar a ocorrência de crises convulsivas.

Cuidados de enfermagem:

A medicação deve ser administrada exactamente conforme recomendado e o tratamento não deve ser interrompido, sem o conhecimento do médico, ainda que o paciente alcance melhora. Os pacientes com disfunção renal podem requerer reajuste da dose. A terapia prolongada pode causar resistência à droga.

A medicação não deve ser usada em pacientes <18 anos nem durante a gestação ou lactação. No caso de gravidez (confirmada ou suspeita), ou, ainda, se a paciente estiver amamentando, o médico deverá ser comunicado imediatamente. Recomende à paciente o emprego de métodos contraceptivos seguros e adequados, durante a terapia. Recomenda-se cautela também nos casos de distúrbios do SNC (arteriosclerose cerebral, convulsão), devido ao maior risco de convulsões, e em associação com a teofilina. (há relatos de reacções graves, algumas vezes até fatais, em paci-entes que estão sob uso de teofilina e ciprofloxacino IV; Recomenda-se monitorizar os níveis e ajustar a dose).

Informe ao paciente as reacções adversas mais frequentes relacionadas ao uso da medicação e na ocorrência de qualquer uma, principalmente as incomuns ou intoleráveis, o médico deverá ser consultado. Informe, também, que as reacções adversas podem ocorrer logo após a administração da primeira dose. Na presença de rash ou de qualquer outra reacção alérgica, recomende que o paciente suspenda o uso da medicação e comunique imediatamente ao médico.

Recomende ao paciente a ingestão de 1,5 litros/dia de líquidos, durante o tratamento, para evitar o depósito de cristais na urina.

Recomende ao paciente o uso de protectores solares e de roupas mais adequadas para prevenir possíveis reacções de fotossensibilidade, durante a terapia.

Pode causar desmaio ou tontura. Recomende que o paciente evite dirigir e outras actividades que requerem estado de alerta, até que a resposta à medicação seja conhecida.

Recomende ao paciente que evite o consumo de cafeinados (café, chá, chocolate, refrigerantes à base de cola), Como também o uso de qualquer outra droga ou medicação, sem o conhecimento do médico, durante a terapia.

Antes da administração: documente as indicações para o tratamento e os sintomas (início, localização, duração e características) e relacione as drogas prescritas e os resultados obtidos; e avalie: os antecedentes de hipersensibilidade às quinolonas ou aos outros antibióticos, distúrbios do SNC, uso concomitante de teofilina, gestação ou lactação, pacientes <18 anos; os resultados da cultura e do antibiograma; os resultados da cultura e do antibiograma.

Interacções medicamentosas: atenção durante o uso concomitante de outras drogas.

VO: a medicação deve ser administrada, 1h antes ou 2h após as refeições, com um antiácido (os antiácidos, que contêm hidróxidos de magnésio, alumínio ou de cálcio, e as vitaminas com ferro reduzem a absorção GI do ciprofloxacino).

IV: dilua a droga em soros fisiológico 0,9% ou glicosado 5% (concentração: 1-2mg/ml); infunda lentamente, no mínimo, em 1h, numa veia de grosso calibre.

2.3.1.2                LEVOFLOXACINO

Levofloxacina ou levofloxacino é um antibiótico fluorquinolona de 3ª geração utilizado nas infecções por bactérias. O fármaco é eficaz contra uma série de bactérias gram-negativas. Devido a seu amplo espectro de acção, a levofloxacina é prescrita para uma ampla gama de infecções onde o agente causal é desconhecido. Quando este agente é identificado, o tratamento pode ser interrompido e levado adiante através de um antibiótico com espectro mais restrito.

Apresentações:

Comprimidos de 250, 500 ou 750mg. Frascos-ampolas com 500mg. Bolsas com 500mg. Solução IV com 250mg. Bolsas plásticas de 50ml ou 1OOml(250 ou 500mg) de solução diluída para infusão intravenosa. Frascos com 100ml (500mg) de solução diluída pronta para infusão IV.

Propriedades:

Antibacteriano sintético de amplo espectro. Inibe a ADNgirase, uma enzima necessária à replicação, transcrição, restauração e recombinação do ADN.

Farmacocinetica:

Usos VO e IV. Nível sanguíneo: 1-2h (VO); eliminação: 3-5h.

Indicações e posologia:

Bronquite crónica. VO ou IV (adultos): 500mg/dia, durante 7 dias. Infecções de pele. VO ou IV (adultos): 500mg/dia, durante 7-10 dias. Infecções do trato urinário e nefrite. VO ou IV (adultos): 250mg/dia, durante 10 dias. Pneumonia. VO ou IV (adultos): 500mg/dia, durante 7-14 dias. Sinusite. VO ou IV (adultos): 5QOmg/dia, durante 10-14 dias.

Contra-indicações e precauções:

Hipersensibilidade. Gestação ou lactação. Use cuidadosamente nos casos de disfunção renal e convulsão.

Reacções adversas:

Ex. laboratoriais: elevações de TGO, TGP, creatinina e fosfatase alcalina.

GI: náusea, vómito, boca seca, diarreia, dor abdominal.

Oftalmológica: visão turva.

SNC: cefaleia, tontura, insónia, fadiga, sonolência depressão.

Outras: febre, rash.

Interacções:

Antiácidos (cálcio, magnésio ou alumínio), cátions metálicos (ferro), suplementos multivitamínicos que contêm zinco: possível interferência na absorção

pelo trato GI.

Cuidados de enfermagem:

A medicação deve ser administrada exactamente conforme recomendado e o tratamento não deve ser interrompido, sem o conhecimento do médico, ainda que o paciente alcance melhora.

A medicação não deve ser usada durante a gestação ou lactação. No caso de gravidez (confirmada ou suspeita) ou, ainda, se a paciente estiver amamentando, o medico deverá ser comunicado imediatamente. Recomende à paciente o emprego de métodos contraceptivos seguros e adequados, durante a terapia. Recomenda-se cautela também nos casos de disfunção renal (recomenda-se reduzir a dose) e convulsão.

Informe ao paciente as reacções adversas mais frequentemente relacionadas ao uso da medicação e que, diante a ocorrência de qualquer uma delas, principalmente rash, hipersensibilidade ou fotofobia, como também aquelas incomuns ou intoleráveis, o médico deverá ser comunicado imediatamente.

Durante a terapia, o paciente deverá receber hidratação adequada.

Pode causar boca seca. Enxágües orais frequentes, balas ou gomas de mascar sem açúcar podem minimizar este efeito.

Pode causar tontura e sonolência. Recomende que o paciente evite dirigir e outras actividades que requerem estado de alerta, até que a resposta à medicação seja conhecida.

Recomende ao paciente que evite o uso de qualquer outra droga ou medicação, sem o conhecimento do médico, durante a terapia.

Durante a terapia, avalie: as reacções adversas e, na presença de rash, hipersensibilidade ou fotofobia, suspenda o uso da medicação e comunique imediatamente ao médico.

Exames laboratoriais: pode causar: elevações de TGO, TGP, creatinina e fosfatase alcalina.

Interacções medicamentosas: atenção durante o uso concomitante de outras drogas.

VO: a medicação deve ser administrada com um copo de água, 1h antes ou 2h após as refeições.

IV: a droga deve ser armazenada em temperatura ambiente (25°C).

2.3.2    AMINOGLICOSÍDEO

Uma aminoglicosídeo é uma grupo de fármacos compostos de um grupo amino e um grupo glicosídeo. Os medicamentos desta classe são bactericidas, inibidores de síntese proteica das bactérias sensíveis.

Diversos aminoglicosídeos funcionam como antibióticos que são efectivos contra certos tipos de bactérias. Eles incluem a amicacina, arbecacina, gentamicina, canamicina, neomicina, netilmicina, paromomicina, rodostreptomicina, estreptomicina, tobramicina e apramicina.

As antraciclinas são outro grupo de aminoglicosídeos, que são utilizadas na quimioterapia.

A excreção dos aminoglicosídeos se dá pelos rins, com uma pequena meia vida de excreção de cerca de duas horas.

Indicações:

1.    Sepse com Gram-negativos.

2.    Infecções com bactérias Gram-negativas aérobias, como Pseudomonas, Acinetobacter e Enterobacter.

3.    Contra Streptococcus e Listeria concomitantemente com penicilina.

4.    Usadas secundariamente em infecções por Mycobacterium, como na Tuberculose.

Mecanismo de acção:

Inibem a síntese de proteínas nas bactérias, ao ligarem-se à subunidade 30S do ribossoma bacteriano, impedindo a leitura correcta do RNA mensageiro e síntese da proteína correspondente.

A resistência de algumas estirpes é devida à existência de enzimas que inactivam o antibiótico ao modificarem as moléculas dos aminoglicosídeos. Existem mais de nove tipos não relacionados, que acetilam, fosforilam ou adelinam os aminoglicosideos. Os genes que codificam essas enzimas são espalhados de bactérias resistentes para bactérias ainda susceptíveis através da recombinação sexual bacteriana, com troca de plasmídeos ou transposição de DNA.

Efeitos adversos:

São reversíveis se detectados prematuramente e a administração cessada. Contra-indicados se há patologia renal.

·         Ototoxicidade: danos progressivos nas células sensoriais do sentido da audição e do equilíbrio no ouvido interno: pode resultar em ataxia (andar desequilibrado), vertigens; surdez.

·         Nefrotoxicidade: danos nos túbulos do rim. É aconselhável o controle dos níveis plasmáticos.

·         Bloqueio neuromuscular e paralisia: raramente observado. A miastenia grave é uma contra-indicação absoluta para o uso dos aminoglicosídeos.

Formas de administração:

Como não são absorvidos por via oral, são geralmente administrados por via intravenosa, intramuscular ou na forma de cremes tópicos para tratamento de feridas.

Pode ser utilizado por via oral para descontaminação do estômago (como em encefalopatia hepática).

Pode ser inalado, para tratamento de fibrose cística Intra-arterial para tratamento do coração, e seus batimentos.

2.3.2.1                GENTAMICINA

A gentamicina é um antibiótico da classe dos aminoglicosídeos, produzido por um actinomiceto, a Micromonospora purpurea. Seu mecanismo de acção consiste na inibição da síntese proteica.

Apresentações:

Ampolas com 1ml (10mg, 20mg, 40mg ou 80mg), 1,5ml (60mg ou 120mg) e 2ml (40mg, 80mg, 160mg ou 280mg) de solução injectável. Tópica: creme, pérolas, pomada, pomada oftálmica, solução oftálmica e unguento.

Propriedades:

Inibe a síntese protéica bacteriana ao nível da subunidade 30S do ribossomo. Efeitos terapêuticos: acção bactericida; actua contra Gram-negativos, inclusive contra Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Proteus, Serratia, Acinetobacter e Staphylococcus aureus. Em relação a Gram-positivos, é eficaz

apenas contra estafilococos.

Farmacocinetica:

Usos 1M e IV. Absorção: bem absorvida (1M); completa biodisponibilidade (IV); início da acção: rápido (1M ou IV); concentração plasmática máxima: 30-90min (1M); 15- E30min (IV; pico de pós-distribuição: 30min após o final de uma infusão de 30min; 15min após o final de uma infusão de 1h); eliminação: urina (> 90%); meia-vida: 2-4h (maior na disfunção renal).

Indicações e posologia:

Tratamento de infecções graves por bacilos Gram-negativos e infecções causadas por estafilococos, quando são contra-indicadas penicilinas ou outras drogas menos

tóxicas. 1M ou IV (adultos): na maioria das infecções - 1-2mg/kg, 8/8h (até 8mg/kg/dia para infecções graves; ou 15mg/kg/dia para infecções intra-oculares); infecções do trato urinário não-complicadas em adultos ~ 60kg -160mg/dia; ou 80mg, 12/12h; infecções do trato urinário não-complicadas em adultos < 60kg - 3mg/kg/dia; ou 1,5mglkg, 12112h. 1Mou IV (crianças): 2-2,5mglkg, 8/8h. 1M ou IV (recém-nascidos> 7 dias): 2,5mg/kg, 8/8h ou 16/16h (os intervalos podem variar de 4/4h a 24/24h, de acordo com a situação clínica); 1Mou IV (recém-nascidos a termo ou prematuros < 7 dias): 2,5mg/kg, 12112h ou 24/24h. Por via tópica e usada em infecções da pele, olho, ginecológicas e como pérolas, na osteomielite.

Contra-indicações e precauções:

Hipersensibilidade. Possibilidade de reactividade cruzada entre aminoglicosídios. Alguns produtos (uso parenteral) contêm bissulfitos e devem ser evitados em pacientes com intolerância prévia, como também aqueles que contêm álcool benzílico devem ser evitados em recém-nascidos.

Use cuidadosamente nos casos de disfunção renal (recomenda-se ajustar a dose, conforme necessário, e monitorizar o nível sanguíneo para evitar ototoxicidade e nefrotoxicidade), distúrbios auditivos, doenças neuromusculares (p. ex., miastenia gravis) e em pacientes geriátricos ou crianças prematuras (dificuldade de avaliação

das funções auditiva e vestibular; prejuízo renal relacionado com a idade), recém-nascidos (maior risco de bloqueio neuromuscular; dificuldade de avaliação das funções auditiva e vestibular; função renal imatura) ou em pacientes obesos (recomenda-se ajustar a dose de acordo com o peso corporal ideal). lactação, crianças e recém-nascidos: segurança ainda não estabelecida.

Reacções adversas:

GU: nefrotoxicidade.

Hidreletrolítica: hipomagnesemia.

Musculoesquelética: paralisia muscular (doses altas por via parenteral).

Otorrinolaringológica: ototoxicidade (vestibular e coclear).

Outra: reacções de hipersensibilidade.

Interacções:

Anestésicos inalatórios ou bloqueadores neuromusculares: possível paralisia respiratória. Cefalosporinas e penicilinas: neutralização do efeito (em pacientes com insuficiência renal). Oiuréticos de alça: maior incidência de ototoxicidade. Nefrotóxicos (outros): maior incidência de nefrotoxicidade.

Cuidados de enfermagem:

A medicação deve ser administrada exactamente conforme recomendado e o tratamento não deve ser interrompido, sem o conhecimento do médico, ainda que o paciente alcance melhora.

A medicação não deve ser usada em crianças ou recém-nascidos nem durante a lactação. No caso de gravidez (confirmada ou suspeita) ou, ainda, se a paciente estiver amamentando, o médico deverá ser comunicado.

Recomende ao paciente, com história de doença cardíaca reumática ou substituição de válvula, o uso profilático de antimicrobianos, anteriormente à realização de procedimentos médicos invasivos ou dentários.

Encefalopatia Hepática: monitore o estado neuro: lógico do paciente.

Antes do início da terapia: obtenha espécimes para cultura e sensibilidade; a primeira dose deve ser administrada antes mesmo da obtenção dos resultados.

Antes e durante a terapia, avalie: os sinais de infecção (sinais vitais, feridas, saliva, urina, fezes, anemia); os sinais de superintecção (febre, infecção respiratória superior, prurido ou descarga vaginal, mal-estar crescente, diarreia) e, diante qualquer um deles, comunique ao médico; a função do oitavo nervo craniano (audiometria), pois reconhecimento e intervenção imediatos são essenciais para a prevenção de um dano permanente; disfunção vestibular (vertigem, ataxia, náusea, vómito); a disfunção do oitavo nervo craniano é associada com picos plasmáticos dos aminoglicosídios persistentemente elevados; na presença de zumbido ou perda de audição subjectiva, o uso de aminoglicosídios deve ser suspenso; e monitore: diariamente, o balanço hídrico e o peso (hidratação e função renal) e mantenha o paciente bem hidratado (1,5-2 litros/dia); a função renal (urinálise, densidade específica, BUN, creatinina e clearance).

Interacções medicamentosas: atenção durante o uso concomitante de outras drogas.

1M: administre profundamente em músculo bem desenvolvido; alterne os locais de aplicação.

Infusão intermitente: dilua cada dose em 50-200ml de soros fisiológico 0,9% ou glicosado 5% (concentração: 1mg/ml).; não administre soluções que apresentem partículas ou alteração em sua cor original; infunda lentamente, além de 30min-2h; para pacientes pediátricos, o volume do diluente pode ser reduzido, porém em quantidade suficiente para permitir infusão além de 30min-2h.

2.4 CONSIDERAÇÕES FINAIS

Sobre o tema considerado, podemos concluir que os antibióticos são hoje uma arma muito importante e indispensável na luta contra doenças infecciosas bacterianas.

Apesar do reconhecimento do papel dos antibióticos no tratamento dos processos infecciosos bacterianos, vale ressaltar, o grande problema da resistência que se dissemina pelo mundo inteiro, causando maior tempo de hospitalização, custo elevado e risco de morte ao paciente.

A implantação de medidas preventivas e disciplinares do uso dos antibióticos poderá ser a solução do problema.

3.    REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

AME - Dicionário de Administração de Medicamentos na Enfermagem, 8ª Edição - Editora Livro Certo.

BARON S, SALTON MRJ, KIM KS (1996). «Structure». In: Baron S; et al. Baron's Medical Microbiology 4th ed. Univ of Texas Medical Branch [S.l.]

LEVINSON, W.;JAMWETZ, E. MICROBIOLOGIA MÉDICA E IMUNOLOGICA. 7 ed. Porto Alegre. Artmed. 2005,632-633

MORELL, VIRGINIA. "Resistência aos antibióticos: Estrada de Não Retorno." Science 278, 24 de outubro de 1997.

PALADINO JA. 2002. Linelozid: an oxazolidinone antimicrobial agent. Am J. Health Syst. Pharm, 59(24):2413-2425.

TAVARES, W. Manual de Antibióticos e Quimioterápicos Antiinfecciosos. São Paulo: Atheneu, 1990.6-7)